Цефтріаксон натрію

Цефтріаксон натрію є резистентним до β-лактамаз цефалоспорином із надзвичайно довгим періодом напіввиведення з сироватки крові. Дозування один раз на добу достатньо для більшості показань. Подовженій дії цефтріаксону сприяють два фактори: високий рівень зв’язування з білками плазми та повільне виведення із сечею. Цефтріаксон виводиться як з жовчю, так і з сечею. Пробенецид не впливає на його виведення із сечею. Незважаючи на порівняно низький об’єм розподілу, він досягає спинномозкової рідини в концентраціях, ефективних при менінгіті. Спостерігається нелінійна фармакокінетика.
Цефтріаксон містить гетероциклічну систему з високою кислотністю в 3-тіометильній групі. Вважається, що ця незвичайна кільцева система діоксотріазину надає унікальні фармакокінетичні властивості цього агента. Застосування цефтриаксону було пов’язане з сонографічно виявленим «шлаком», або псевдокам’яною хворобою, у жовчному міхурі та загальній жовчній протоці. Симптоми холециститу можуть виникати у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто приймає тривалу терапію цефтриаксоном або цефтріаксоном у високих дозах. Винуватцем було ідентифіковано хелат кальцію.
Цефтриаксон демонструє чудову антибактеріальну дію широкого спектру дії як проти грампозитивних, так і грамнегативних мікроорганізмів. Він високостійкий до більшості хромосомних і плазмідних β-лактамаз. Активність цефтріаксону щодо Enterobacter, Citrobacter, Serratia, індолпозитивного Proteus та Pseudomonas spp. особливо вражає. Він також ефективний у лікуванні ампіцилінрезистентної гонореї та інфекцій H. influenzae, але загалом менш активний, ніж цефотаксим, щодо грампозитивних бактерій та B.fragilis.