Цефрадин

Цефрадин (також відомий як цефрадин), 7-[D-2-аміно-2(1,4циклогексадієн-1-іл)ацетамідо]-3-метил-8-0х0-5тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2- моногідрат ен-2-карбонової кислоти (111 є напівсинтетичним цефалоспориновим антибіотиком. Застосовується перорально, внутрішньом’язово та внутрішньовенно. Структура цефрадину подібна до цефалексину, єдина відмінність полягає в шестичленному кільці. Цефалексин складається з трьох подвійні зв'язки утворюють ароматичну систему, тоді як цефрадин має дві подвійні зв'язки в одному кільці, подібну до дії цефалексину^[1].

Рисунок1 хімічна структура цефрадину;
Цефрадин являє собою білий кристалічний порошок з молекулярною масою 349,4^[2]. Обговорювався синтез цефрадину^[3]. Цефрадин добре розчинний у водних розчинниках. Це цвіттеріон, який містить як лужну аміногрупу, так і кислу карбоксильну групу. У діапазоні рН 3-7 цефрадин існує у вигляді внутрішньої солі^[4]. Цефрадин стабільний протягом 24 годин при 25" в діапазоні рН 2-8. Оскільки він стабільний у кислому середовищі, відбувається незначна втрата активності в шлунковій рідині; повідомлялося про втрати менше 7%^[5].
Цефрадин слабо зв'язується з білками сироватки крові людини. Препарат зв’язувався з білками сироватки крові менше ніж на 20%.^[4]. При концентрації в сироватці крові 10-12 пг/мл 6 % загальної кількості препарату знаходилось у зв’язаному з білком комплексі. Інше дослідження^[6]виявили, що при загальній концентрації 10 пг/мл 28% препарату перебувало у зв’язаному з білком стані; при загальній концентрації 100 пг/мл 30 % препарату перебувало у зв’язаному з білками стані. Це дослідження також показало, що додавання сироватки до цефрадину знижувало антибіотичну активність. Інше дослідження^[2]показали, що зв'язування цефрадину з білками варіює від 8 до 20% залежно від концентрації препарату. Однак дослідження Gadebusch та ін.^[5]не виявили жодних змін у МІК цефрадину щодо Staphylococcus aureus або Escherichia coli після додавання людської сироватки.